Evolocumab monoklonalt antistoff PCSK9 -hemmer

Engelsk navn: Evolocumab

CAS -nummer: 1256937-27-5

Molekylær formel:

Molekylvekt: 0

Einecs nr.:

Relatert kategori: MAB 11; antistoff; Kjemisk reagens

Mol -filen: molfil

konstitusjonell formel:

Eocumab -egenskaper

Lagringsforhold: Lagre ved 4 C, beskytt mot lys

Form: væske

Farge: Fargeløs til blekgul

Nye lipidsenkende medisiner

Evolocumab (Evolocumab) er et humant monoklonalt immunoglobulin G2 (IgG 2), effektivt for å redusere LDL-C-nivåer hos pasienter med dyslipidemia. Evolocumab ble godkjent av European Drug Management Agency (EMA) 17. juli 2015, det ble godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) 27. august 2015, 22. januar 2016, ChemicalBook Japan Medical Device Integrated Agency (PMDA), indikasjoner for å markedsføre) i juli. Homozygot familiær hyperkolesterolemi hos voksne eller ungdommer over 12 år samt for behandling av aterosklerotisk hjerte- og karsykdommer hos voksne, for å redusere risikoen for hjerteinfarkt, hjerneslag og koronar revaskularisering.

Målplass

PCSK9

FDA -godkjenningshistorikken

Den 28. august 2015 godkjente FDA Amgen, et nytt monoklonalt antistoffmedisin Evolocumab subkutan injeksjon, under handelsnavnet Repatha. Repatha er en PCSK 9 -hemmer med en størrelse på 140 mg/ml. PCSK 9 er proproteinkonvertase subtilisin 9-protein som reduserer evnen til kjemisk boklever til å fjerne lipoproteinkolesterol med lav tetthet (LDL-C) fra blodet, og LDL-C anerkjennes som en viktig risikofaktor for kardiovaskulær sykdom. Klinisk brukt hos pasienter med essensiell hypertensjon og homozygot familiær hyperkolesterolemi. 24. juli godkjente FDA Sanofi Aventis's hypolipidemic PCSK 9 -hemmer alirocumab (Praluent).

Handlingsmekanisme

Evolocumab, et humant monoklonalt IgG 2 -antistoff, er en PCSK 9 -hemmer som selektivt binder seg til PCSK 9, og forhindrer PCSK 9 i blod fra å binde til LDLR på hepatocyte -overflaten, og dermed forhindrer PCHEMICALBOKSK 9-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} { Hepatocyttoverflate. Evolocumab økte mengden LDLR ved å hemme PCSK 9-binding til LDLR, og dermed fjerne LDL-C fra blodet.

Farmakokinetikk

Ding av Evolocumab til PCSK 9 kan utvise ikke -lineære kinetiske egenskaper, mest fremtredende i doser<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Sikkerhetsinformasjon Gift

Farlige stoffdata: 1256937-27-5 (Data for farlige stoffer)

Populære tags: Evolocumab monoklonalt antistoff PCSK9 -hemmer, Kina Evolocumab monoklonalt antistoff PCSK9 -hemmer leverandører