Vanceksomycinhydroklorid smalt spektrum glykopeptid antimikrobielle midler

Engelsk navn: vankomycinhydroklorid

CAS -nummer: 1404-93-9

Molekylær formel: C66H76CL3N9O24

Molekylvekt: 1485,72

Einecs nummer: 604-193-8

Relatert kategori

Biokjemiske reagenser; Standardprodukter; Farmasøytisk råvarer; Aktive farmasøytiske ingredienser; Farmasøytiske råvarer; Farmasøytiske råvarer; Antibiotika; Antibiotika og alkaloider; antibiotika; Mikrobielle metabolitter; Smal spektrum antibiotika for farmasøytiske råvarer; Reagenser; Farmasøytiske og kjemiske næringer; Kjemiske reagenser; Biokjemiske reagenser med høy renhet; Fin kjemisk industri; Medisinske råvarer; Råvarer; Uorganiske syrer; Farmasøytiske råvarer og mellomprodukter; Biokjemisk ingeniørvitenskap; Antibakteriell; Mellomprodukter og finekjemiske; Legemidler; Antibiotikaandantimykotika; Glykopeptiderantibiotika; Antibioticato; Antibiotikast-zantibiotika; Antibiotiskantibiotika; ChemicalStructureClass; Interferes med cellwallsynthesisspectrumochemicalbookfactivity; Lz; MEKANISME OFFAKSJON; PlantTissueCulture; L-zpharmacopoeia (USP); CoreBioreagents; Pharmacopoeiaa-zfarmacopoeia (USP); Api; Vira-a; antibiotika; Kjemiske reagenser; Andre kjemiske produkter; Organiske kjemiske råvarer; Generelle biokjemiske reagenser - antibiotika; Reagenser; Dyr råvarer; Kjemiske råvarer; Fine kjemiske råvarer; Klinisk testing av standardstoffer; Pharmacopoeialantibioticsmore ... Lukk ...; Forskningsutvikling; Antibiotika; API -er; Peptidyntese/antibiotika; Chiralreagents; Metabolitter og urenheter; API -er

Mol -fil: 1404-93-9. Mol

Strukturformel:

Egenskaper ved vankomycinhydroklorid

Melting point :>190 grader (des.)

Spesifikk rotasjon: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1, H2O)

Flash Point: 87 Grad

Lagringsforhold: 2-8 grad

Løselighet: H2O: 50 mg/ml, klar, gul

Form: pulver

Farge: fargeløs til lys gul eller brun

PH -verdi: pH (50g/l, 25 grader): 2,5 ~ 4.Kjemisk bok5

Biologisk opprinnelse: Streptomyces orientalis

Vannløselighet: Løselig i vann. Litt oppløselig i metanol, etanol og dimetylsulfoksyd.

Følsomhet: Hygroskopisk

Merck: 13.9995

BRN: 3704657

Stabilitet: Hygroskopisitet

Glykopeptidantibiotika

Vanceksomycinhydroklorid er et glykopeptidantibiotikum, som er hydrokloridet til vankomycin og hvitt eller hvitt krystallinsk pulver ved romtemperatur. Handlingsmekanismen er å binde alanyl alanin til polyterminalen til forløperen peptid av sensitiv bakteriecellevegg med høy affinitet, blokkere syntesen av polymerisk peptidoglykan som utgjør bakteriecellevegg, forårsaker celleveggdefekter og dreper bakterier. I tillegg kan det også endre bakteriecellemembranpermeabilitet og selektivt hemme RNA -syntese. Vancemycinhydroklorid har sterk bakteriedrepende virkning mot gram-positive bakterier, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae og så videre. Det har også en viss antibakteriell effekt på anaerobe Streptococcus, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus difteriae, Gonococcus, Streptococcus viiridiae, streptococcus bovis, streptokokccus faecalis Effectococcus bovis, streptococccus faecalis, istptococcus, strept, strept, strept, strept, strept, strept, strept, strept,. Mycobacterium, Rickettsiella, Chlamydia eller Sopp. It is clinically suitable for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus and other bacteria: sepsis, infective endocarditis, osteomyelitis, arthritis, burn, surgical trauma and other superficial secondary infections, pneumonia, lung abscess, empyema, peritonitis, meningitis, Pseudomembranøs enteritt, hud- og bløtvevsinfeksjoner. Enterokokk endokarditt og Corynebacterium (difteriform) er det første valget for behandling av endokarditt hos pasienter med penicillinallergi.

Vanceksomycin

Vanceksomycin tilhører en klasse av polypeptidantibiotika. Glykopeptidantibiotika fra Streptomycesorientalis eller Amycolatopsisorientalis. På slutten av 1950-tallet ble stoffet utviklet for sin gode effekt på penicillinresistent Staphylococcus og ble et kraftig "trumfkort" -antibiotikum for G+ -resistente bakterier som Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae og så on. Senere, på grunn av oppdagelsen av dens større toksisitet, kombinert med den mindre giftige anti-staphylococcal semisyntetiske penicilliumkjemikaliebok og cephalosporin, er blitt listet opp på 1960-tallet, og medikamentresistensproblemet på den tiden er ikke veldig akutt, så den anvendelsen er begrenset. De siste årene, på grunn av økningen av meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), meticillinresistent Staphylococcus epidermis (MRSE) -infeksjon, og oppdagelsen at Clostridium difficile (CD) er den viktigste årsaken til antibiotisk-assosiert pseudomemembranous enterius enterius enteritititititititits-assosiert pseudomemembranous enterius enterius enteritititititits-assosiert pseudomemembanous enterit-enterititits-assosiert. Det har gjenopprettet den spesielle statusen til vankomycin i klinisk praksis, og har blitt rost av internasjonale antibiotiske eksperter som "den siste forsvarslinjen for mennesker for å håndtere ildfaste medikamentresistente stammer" siden 1990-tallet.

I henhold til resultatene fra noen litteraturer og fordelingen av nåværende kliniske medikamentresistente stammer, er vankomycin det foretrukne stoffet for sykdommer forårsaket av MRSA og MRSE-infeksjon. Vancemycin er også ganske positiv for behandling av CD-assosiert diaré eller pseudomembranøs enteritt, spesielt hos kritisk syke pasienter. I tillegg er den sjeldne penicillin -resistente pneumokokkinfeksjonen og alvorlig infeksjon forårsaket av penicillinresistent Corynebacterium JK -stamme, vankomycin også det øverste produktet.

Siden vankomycin har god effekt på sykdommer forårsaket av en rekke medikamentresistente bakterier, har markedssalget økt år etter år de siste 10 årene. Den årlige vekstraten i Vanceksomycin International Market har blitt opprettholdt på 3-4 ChemicalBook% de siste årene, og har steget til 5-6% de siste to årene. I følge antibiotikaeksperter har den globale totalproduksjonen av vankomycin gjennomsnittet 20-25 tonn per år på 1990 -tallet, og har steget til 30 tonn i 1999.

Farmakokinetikk

Oral malabsorpsjon, intravenøs administrering kan distribueres vidt i de fleste vev og væsker i hele kroppen. Toppblodkonsentrasjonene på 500 mg /l og 1g /L var henholdsvis 10-30 mg /l og 25-50 mg /l.

Fordelingsvolumet av dette stoffet var 0. 43-1. 25L/kg. Den effektive antibakterielle konsentrasjonen kan oppnås i serum, perikard, pleura, peritoneum, ascites og synovialvæske, men ikke i galle kjemikalie. Vanceksomycinhydroklorid overfører morkaken, men krysser ikke raskt den normale blod-cerebrospinalvæskebarrieren, og kan trenge gjennom cerebrospinalvæsken og når effektive antibakterielle konsentrasjoner når hjernehinnene er betente.

Proteinbindingshastigheten til dette medikamentet var omtrent 55%. Elimineringshalveringstiden hos voksne gjennomsnitt 6 timer (4-11 timer) og kan utvides til 7,5 dager ved alvorlig nyreinsuffisiens. Barn om 2-3 timer. Legemidlet metaboliseres av leveren, omtrent 80% -90% av kjemikaliet skilles ut i sin opprinnelige form gjennom nyren innen 24 timer, og en liten mengde skilles ut med galle og melk. Hemodialyse eller peritoneal dialyse kan ikke effektivt tømme stoffet; Det er imidlertid rapportert at blodperfusjon eller blodfiltrering kan forbedre klaring.

Administrasjonsinstruksjoner

1. Dette stoffet har en sterk irritasjon for vevet og er ikke egnet for intramuskulær eller intravenøs injeksjon; Lekkasjen av væsken bør unngås så mye som mulig under intravenøs infusjon.
2. For å redusere forekomsten av bivirkninger (for eksempel "rød nakkesyndrom" og tromboflebitis), bør frekvensen av intravenøs infusjon ikke være for rask, og tiden for hver infusjon skal være minst 1 time.
3. Ved behandling av stafylokokk endokarditt, bør behandlingsforløpet ikke være mindre enn 28 dager.
4. Vancemycinhydroklorid er kontraindisert med kloramfenikol, heparin, aminofyllin, natriumbikarbonat, steroid, meticillin, tungmetallholdige medisiner, alkalisk løsning, etc.
5. Håndtering av overdose: Overdreven bruk av vankomycinhydroklorid kan forårsake oliguri og nyresvikt. Ledelse inkluderer: (1) symptomatisk og støttende behandling. (2) rutinemessig hemodialyse og peritoneal dialyse er ineffektive når det gjelder å fjerne medisiner; Imidlertid kan hemoperfusjon eller hemofiltrering øke medikamentell clearance.
6. Løsningsforberedelse: (1) Forberedelse av oral væske: Hver flaske som inneholder 5 {{1 0}} 0mg vankomycin fortynnes med destillert vann for å lage en 500 mg/6 ml løsning for oralt forbruk. Den orale væsken kan lagres i 14 dager i kjøleskap ved 4 grader. (2) Fremstilling av intravenøs infusjonsløsning: ① For intermitterende infusjon er løsningen fremstilt med 500 mg medisin og 10 ml vann, og deretter tilsettes til 5% glukoseinjeksjon eller 0,9% natriumklorid i kjemikalibokinfusjonen, slik at den blir fortynnet til mindre enn 5 mg/ml, og infusjonen blir utført. Minst 60 minutter for en dose på 500 mg eller 100 minutter for en dose på 1000 mg. For pasienter som trenger å begrense mengden væske, kan den maksimale konsentrasjonen være 10 mg/ml. ② For kontinuerlig intravenøs infusjon, bør dosen på 1 til 2g tilsettes den tilstrekkelige mengden 5% glukoseinjeksjon eller 0,9% natriumkloridinjeksjon.
7. Vedlikehold hos pasienter med nyrefunksjon beregnes som følger: Vedlikeholdsdose (MD/D) =150+ (15 x pasientkreatinin clearance ml/min).
8. Toppkonsentrasjonen skal ikke overstige 25 ~ 40ug/ml og trau -konsentrasjonen skal ikke overstige 5 ~ 10ug/ml. Høyere enn 60ug/ml er det giftige området. Hvis blodkonsentrasjonen ikke kan overvåkes, må du justere dosen i henhold til kreatinin -clearance.

Bivirkning

Klinisk er de viktigste bivirkningene av vankomycinhydroklorid som følger:

Ototoksisitet: Kan vises tinnitus eller øre fylde, hørselstap eller tap, auditive nerveskader. Det er spesielt lett å oppstå når det brukes i store doser, i lang tid, hos eldre eller hos pasienter med renalinsuffisiens.

Nefrotoksisitet: hovedsakelig skader nyretubuli. Proteinuria og tubularia kan forekomme i det tidlige stadiet, etterfulgt av hematuri og oliguri. Alvorlige tilfeller kan føre til nyresvikt. Det er spesielt enkelt å forekomme i store doser (blodkonsentrasjon på mer enn 60 til 100 mg/l), i lang tid, eldre eller personer med nyreinsuffisiens.

Allergy: "Red Neck Syndrome" kan forekomme hos et lite antall pasienter med rask, høy dose intravenøs administrering. Til stede med frysninger eller feber, besvimelse, kløe, kvalme, oppkast, takykardi, utslett eller ansiktsflyling; Rødhet eller prikking i nakken, overkroppen, rygg og armer (på grunn av histaminfrigjøring), noen ganger med hypotensjon og sjokklignende symptomer. Forekomsten var høyere enn for norvancomycin og teikoplanin.

Lokal reaksjon: Alvorlige smerter på injeksjonsstedet kan oppstå under intramuskulær eller intravenøs administrering, noe som kan føre til tromboflebitis i alvorlige tilfeller.

Gastrointestinal kanal: Oral administrering kan ha kvalme, oppkast og dårlig ånde.

Bruk

Smalt antibakterielt spekter, hovedsakelig effektivt mot gram-positive bakterier

Det er et smalt spektrum antibiotika, som bare er effektivt mot gram-positive bakterier, for eksempel hemolytisk streptococcus, Pneumococcus, Gonococcus og Enterococcus, etc., og følsom for medikamentresistent Staphylococcus aureus. Virkemekanismen er å hemme syntesen av bakteriecelleveggen, som hovedsakelig binder seg til bakteriecelleveggen, og gjør at visse aminosyrer ikke er i stand til å komme inn i glykopeptidene til celleveggen.

Sikkerhetsinformasjon

Farlig godsmerke: xi

Farekategorikode: 43-42

Sikkerhetsinstruksjoner: 36/37-24/25-22-36

WGK Tyskland: 2

F:8-10-21

Tollkode: 29419090

Toksisitet: LD50 i mus (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 muntlig (Anderson)

Populære tags: Vanceksomycinhydroklorid smalt spektrum glykopeptid antimikrobielle midler, Kina vankomycinhydroklorid smalt spektrum glykopeptid antimikrobielle leverandører leverandører leverandører