Rocuronium bromid skjelettmuskelavslappende middel

Engelsk navn: Rocuronium bromide

CAS -nummer: 119302-91-9

Molekylær formel: C32H53BRN2O4

Molekylvekt: 609,68

Einecs nummer: 601-597-6

Relatert kategori

Muskelavslappende midler; Narkotiske medikamenter; Narkotika; Medisin og biokjemi; Råvarer; Liten molekylinhibitor; Farmasøytiske råvarer; Andre vitenskapelige råvarer; Nervesignal; Biokjemisk reagens; Mellomprodukter og fine kjemikalier; Acetylkolinreseptor; Heterocykler; Steroider; Kjemisk boksteroid og hormon; Isomer urenheter; Farmasøytiske mellomprodukter; 1; Medisinske råvarer; Kjemisk industri; Farmasøytiske råvarer; Ingredienser; Farmasøytiske, plantevernmidler og fargestoff mellomprodukter; Kjemiske råvarer; Konvensjonelle produkter; Kjemisk reagens; Urenhetsreferanse; Husholdningskjemikalier; Andre; Et kontrollprodukt; Legemidler; APIer; 119302-91-9; Api

Molfil: 119302-91-9. Mol

Strukturformel:

Egenskaper til rocuronium bromid

Smeltepunkt: 162-1640 c

Spesifikk rotasjon: D 20+18. 7 grad (c =1. 03inchcl3)

Lagringstilstand: Inertatmosphere, 2-8 grad

Løselighet: ChemicalBook har en løselighet på 100 mg/ml i vann, klar, lys gul

Form: solid

Farge: Hvit til gul

Vannløselighet: H2O: 100 mg/ml, den klare, lettvise

Merck: 14.8246

Stabilitet: Hygroskopisitet

Inchikey: OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M

CAS -database: 119302-91-9 (CAS Database Reference)

Ikke-depolariserende muskelavslappende midler

Rocuronium bromid, pancuronium bromid, vecuronium bromid, atracuronium og pipecuronium er flere ikke-depolariserende muskelavslappende midler som ofte brukes i klinisk praksis i Kina for tiden. Rocuronium har den raskeste effekten og kan gi ideelle muskelavslappingsforhold innen 60 ~ 90 -tallet. Ikke-depolariserende kjemikaliebok endrer ikke membranpotensialet til motorisk endeplate kolinerg reseptor etter binding, men forhindrer binding av acetylkolin til reseptoren, noe som resulterer i muskelavslapping. Før begynnelsen av muskelavslapping, gir ikke denne klassen av midler muskel rykning forårsaket av buntkontraksjon av muskelfibre, og det samme gjør depolariserende muskelavslappende midler.

Rocuronium -bromid er et derivat av Vecuronium -bromid og har samme effekt, men er bare 1/7 av sin styrke. Effekten er rask etter intravenøs injeksjon, intubasjonen kan utføres innen 6 0 til 9 0 sekunder, og effekten varer 30 til 40 minutter. Det har ingen åpenbar effekt på autonom nerve og kardiovaskulært, men kan redusere intraokulært trykk, ingen histaminfrigjøring og sympatisk ganglion -blokkeringseffekt. Det brukes ofte til endotrakeal intubasjon i klinikken, og kan også brukes til å opprettholde muskelavslapping i forskjellige operasjoner. Intubasjon ble utført med en enkelt injeksjon på 0,6 mg/kg og en vedlikeholdsdose på 0,15 mg/kg. Dette produktet kan ha tverr-allergisk reaksjon med andre muskelavslappende midler, bør brukes med forsiktighet. Lever og nyreinsuffisiens, eldre med forsiktighet.

Ovennevnte informasjon er samlet av Andy of ChemicalBook

Farmakologisk handling

Det nevromuskulære krysset inkluderer motoriske nerveender og motoriske endeplater. Under fysiologiske forhold, når nerveimpulsen overføres til motorens nerveender, smelter vesiklene som er til stede i motorens nerveender smelter sammen med nervemembranen, og acetylkolinet i vesiklene slippes ut. Etter at acetylkolinet forlater nerveenderne, binder ChemicalBook med acetylkolinreseptoren på motorens endeplate, noe som gjør at ionekanalen åpnes og natriumionstrømmen inni, noe som resulterer i depolarisering av muskelcellene. Utløser muskelsammentrekning. Muskelavslappende midler kan deles inn i depolariserende og ikke-depolariserende muskelavslappende midler i henhold til deres forskjellige måter å forstyrre nerveimpuls på det nevromuskulære bindingsstedet.

Rocuronium-bromid er en ikke-depolariserende nevromuskulær blokkering med en kjemisk struktur som ligner på vecuronium og pancuronium. Som andre ikke-depolariserende medisiner, binder det seg konkurransedyktig til kolinreseptorer på synapser av motoriske nerveender for å motvirke effekten av acetylkolin. Legemidlets virkning er rask, men tregere enn succincholine, og det sikre området er stort, handlingstiden er lang, og det er en doseavhengighet. Blant de ikke-depolariserende nevromuskulære blokkeringene har Rocuronium den raskeste begynnelsen, og gir utmerkede forhold for intubasjon etter 60-talls intravenøs injeksjon. Selv om begynnelsen er litt lengre enn for succine ChemicalBook Choline, er den dobbelt så rask som Vecuronium og karsinin. Derfor kan rocuroniumbromid erstattes med succincholine under rask endotrakeal intubasjon. Imidlertid har succincholine en kort varighet (vanligvis mindre enn 10 minutter), mens dette produktet varer minst 30 minutter, ligner på vecuronium og carsinin i denne forbindelse. Sammenlignet med andre muskelavslappende midler, har rocuronium en svakere hemmende effekt på motoriske nerveterminaler enn D-Tubocura-klorid og pancuronium, men ligner på Vecuronium. Intravenøs anestesi påvirker ikke den nevromuskulære blokkeringseffekten av dette produktet, og påvirker heller ikke handlingsprosessen.

Den halve effektive dosen (ED5 0) og 95% effektiv dose for barn er henholdsvis 17 0 og 303ug/kg. Etter injeksjon av 600ug/kg var begynnelsen på 90% og 100% nevromuskulær blokade henholdsvis 0,8 og 1,3 minutter. Tiden som kreves for 25% utvinning av nevromuskulær ledning er 27 minutter. Hos eldre pasienter (over 70 år) var begynnelsen på unge mennesker, men handlingsvarigheten ble forlenget, og fjerningshastigheten til plasma -kjemikaliebok og distribusjonsvolumet ble redusert. Hos nyretransplantasjon er pasienter med nyresvikt volumet av distribusjon og eliminasjonshalveringstid for dette produktet lengre enn for vanlige mennesker, men tiden for neuromuskulær injeksjonsblokkering er ikke bekreftet. Etter injeksjon av 0,6 mg/kg, var begynnelsen av nevromuskulær blokade hos pasienter med skrumplever lengre enn hos normale mennesker (158s ± 56s mot 108s ± 36s), og elimineringens halveringstid var henholdsvis 97 minutter ± 37 minutter og 88 minutter ± 18 minutter.

Farmakokinetikk

Etter intravenøs injeksjon viste plasmakonsentrasjonstidsforholdet tre eksponentielle faser med en gjennomsnittlig halveringstid på 73 (66-80) minutter og et stabil tilstandsvolum på 203 (119-214) ml/kg. Plasma -clearance var 3,9 (± 1,3) ml/kg/min. Kontrollerte studier har vist redusert plasma -clearance hos eldre voksne og pasienter med leversykdom eller nyreinsuffisiens, men de fleste studier har ikke vist statistisk signifikante endringer. Elimineringshalveringstiden for pasienter med leversykdom ble utvidet til i gjennomsnitt 30 minutter. Den viktigste eliminasjonsveien til dette produktet er galleavløp. I løpet av få timer skilles 30 til 40% av dosen ut gjennom gallen i sin opprinnelige form.

Indikasjon

Rocuronium brukes som et supplement til generell anestesi for endotrakeal intubasjon under rutinemessig induksjon av anestesi for å opprettholde muskelavslapping under operasjonen.

Klinisk evaluering

Hos bedøvede pasienter er rocuronium 6 til 8 ganger svakere i muskelavslapping enn vecuronium og atracuronium, men effekten er raskere. Vanligvis etter injeksjon av 0. 5 ~ 0. 9mg/ChemicalBookKg produseres effektiv trakealinnsetting 1 minutt, og handlingstiden er lik den for Vecuronium bromid og Atracuronium. Sammenlignet med succinylcholine, er effekten av dette produktet raskere, og den kliniske handlingstiden er også betydelig forlenget.

Saker som trenger oppmerksomhet

Dette produktet kan lamme pusten, og pasienter som tar dette stoffet bør bruke kunstig pustestøtte til spontan pust har kommet seg helt. Fordi dette produktet alltid brukes i forbindelse med andre medisiner, kan ondartet hypertermi forekomme selv i fravær av et kjent induserende medikament under anestesi. Derfor bør klinikere være kjent med de tidlige tegnene, stille en klar diagnose og kunne behandle ondartet hypertermi før anestesi. Dyrestudier har vist at rocuroniumbromid ikke er et utfellende av ondartet hypertermi.

Kjemisk eiendom

Krystallisering, smeltepunkt 161 ~ 169 grad. [] D 20+18. 7 grad (c =1. 03, kloroform).

Bruk

Muskelavslappende midler. Ikke-depolariserende nevromuskulære blokkering. Brukt som tilstøtende under generell anestesi og rutinemessig trakeal intubasjon hos pasienter og polikliniske pasienter, kan den slappe av skjelettmusklene under operasjon og mekanisk ventilasjon.

Skjelettmuskelavslappende midler (ikke-depolariserende)

Muskelavslappende midler. Ikke-depolariserende nevromuskulære blokkering. Brukes som et supplement til systemisk mazui og rutinemessig trakeal intubasjon hos pasienter og polikliniske pasienter for å slappe av skjelettmuskler under operasjon og mekanisk ventilasjon.

Produksjonsmetode

(2 , 3 , 5 , 16 , 17 )-2, 3, 16, 17-diepoxy-androstane-17-ol acetate (I) and tetrahydropyrrole aqueous solution were refluxed for 1h to obtain 17-Chemicalbook ketone (Ⅱ) and sodium borohydride, which were stirred in metanol og redusert til forbindelse (ⅲ). Og vandig oppløsning av morfin var reflow for 3D for å oppnå forbindelse (ⅳ). Delvis acetylert og reagerte deretter med allylbromid for å produsere produktet.

Sikkerhetsinformasjon

WGK Tyskland: 3

Tollkode: 2934990002

Populære tags: Rocuronium bromid skjelettmuskelavslappende middel, Kina rocuronium bromid skjelettmuskel avslappende leverandører