Tirzepatid hypoglykemiske medisiner

Engelsk navn: Tirzepatide
CAS -nummer: 2023788-19-2
Molekylær formel: C225H348N48O68
Molekylvekt: 4813
Einecs nummer: 200-001-8

Relatert kategori
Polypeptid; Liten molekylinhibitor; Katalog peptid; Polypeptid; Medikamentpolypeptid; Skjønnhetspolypeptid; Medikamentpeptid; Farmasøytiske råvarer; Andre; Nye produkter; APIer; Api; Belka Staple
Molfil: 2023788-19-2. Mol
 

Strukturformel:

Egenskaper til tilpotid

Lagring: Oppbevares på -20 grad

Løselighet: oppløst i dimetylsulfoksyd

Form: solid

Farge: hvit til beige

Sekvens: tyr- {aib} -glu-gly-thr-phe-thr-ser-Asp-Tyr-ser-Ile- {AIB} -LEU-ASP-LYS-ILE-ala-gln- {Diacid-C 20- g Amma-Glu- (AEEea) 2- Lys} -ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-ser-ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

Hypoglykemiske medisiner

Tirzepatid (tirzepatid) er en ny glukagonlignende peptid -1 reseptor (GLP -1) og glukoseavhengig insulinstimulerende polypeptid (GIP, også kjent som gastrisk inhibitorisk polypeptid) dobbelt-reseptor agon-administrerende administrerende administrerende direktør. Både GLP -1 og GIP tilhører incretin, som er et polypeptid som skilles ut av gastrointestinal slimhinne. Førstnevnte kan binde seg til reseptorene på holmeceller og stimulere sekresjonen av holmkjemikaliebok, og dermed produsere hypoglykemisk effekt, forsinke gastrisk tømming og hemme appetitt, og dermed kontrollere kroppsvekten. Sistnevnte har funksjonen av å hemme gastrinsyre, pepsinsekresjon, stimulere insulinfrigjøring, hemme gastrisk peristaltikk og tømming, og kan supplere effekten av GLP -1 reseptoragonist. Tirzepatid kombinerer effekten av to insulinfremmende medisiner til et enkelt molekyl og representerer en ny klasse medisiner for behandling av type 2-diabetes.

Molekylet består av et peptidskjelett på 39 aminosyrer og en sidekjed på Lys20. Av de 39 aminosyrene er 37 naturlig forekommende (eller kodet) og to er ikke-naturlig forekommende, ikke-kodende aminoisobutyric acid-rester i posisjon 2 og 13.

Bruk

Tirzepatid har en lignende sekvens som semaglutid, og LYS -sidekjeden i sekvensen har PEG -modifisering, som er den funksjonelle gruppen til polypeptidet, og kan øke vannløseligheten til sekvensen. Den viktigste fysiologiske funksjonen til tirzepchemicalbookatid er glukoseavhengig insulin ernæring polypeptid (GIP) og glukagonlignende peptid -1 (GLP -1) reseptor dobbeltagonist, som utvikles for behandlingen av type 2 diabetes og har kommet til klinisk som er klinisk inn.

Sikkerhet

Sikkerhetsprofilen til tilpotid er lik den for andre inkretinmedisiner. En metaanalyse av syv randomiserte kontrollerte studier viste at telpotid hadde betydelig høyere gastrointestinale reaksjoner (for eksempel kvalme, diaré og forstoppelse) enn Amicalbook, men de fleste var milde til moderate. Andre bivirkninger, spesielt hypoglykemi, var ikke vesentlig forskjellige mellom de to gruppene. På grunn av den korte oppføringen må den faktiske sikkerheten fortsatt vises etter oppføring.

Hypoglykemiske og vekttapseffekter

Surpass -studier er en serie med store kliniske randomiserte kontrollerte studier designet for å evaluere effektiviteten og sikkerheten til telpotid hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (T2DM). Hode til hode-sammenligning med semaglutid Surpass 2 [1] er den mest spennende, og sammenligner tipotid 5mg (n =470), 1 0 mg (n =469} og nuc (nuc}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. Telpotid reduserte HbA1c med et gjennomsnitt på 2,0%, 2,2%og 2,3%sammenlignet med baseline HBA1c (8,3%), mens semaglutid reduserte HbA1c med et gjennomsnitt på 1,9%. Når det gjelder vekttap resulterte telpotid i gjennomsnittlig vekttap på 17, 21 og 25 pund sammenlignet med baseline -vekt (207 pund), sammenlignet med 13 pund for semaglutid. Eksperimentet viste at tilpotid viste bedre hypoglykemisk og vekttapsevne enn semaglutid.

En annen stor studie registrerte 2.539 voksne med minst en overvekt komplikasjon (unntatt diabetes) med en kroppsmasseindeks (BMI) på større enn eller lik 30 kg/m2 eller større enn eller lik 27 kg/m2. Alle forsøkspersonene ble tilfeldig delt inn i tipotid kjemikaliebook5mg, 10 mg, 15 mg og placebogrupper i lik proporsjon. Resultatene viste at kroppsvekten til hver gruppe falt med henholdsvis 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg og 2,4 kg etter 72 uker [2]. Vekttapeffekten av tilpotid er sammenlignbar med den for vekttapskirurgi.

Polypeptid

Tilpotid har en lignende sekvens som semaglutid. Lys sidekjede i sekvensen har PEG -modifisering, som er den funksjonelle gruppen av polypeptid og kan øke vannløseligheten til sekvensen. Telpotides viktigste kjemiske bokfysiologiske funksjon er glukoseavhengig insulin ernæringspolypeptid (GIP) og glukagonlignende peptid -1 (GLP -1) reseptor dobbelt agonist, som utvikles for behandlingen av type 2 diabetes og har gått inn i det kliniske stadiet.

Referansekvalitetsstandard

Utseende: Hvitt pulver

Renhet (hplc): større enn eller lik 95. 0%

Eddiksyreinnhold: 5. 0% ~ 12. 0%

Fuktighetsinnhold: mindre enn eller lik 8. 0%

Peptidinnhold: større enn eller lik 7 0. 0%

Aminosyresammensetningsanalyse: mindre enn eller lik ± 10%

Populære tags: Tirzepatid hypoglykemiske medisiner, Kina tirzepatid hypoglykemiske medikamenter leverandører