Micafungin Sodium Systemic soppdrepende medikament

Engelsk navn: Micafungin Natrium

CAS -nummer: 208538-73-2

Molekylær formel: C56H72N9NAO23S

Molekylvekt: 1294,28

Einecs: 810-840-7

Relatert kategori: Mikrobielle metabolitter; Råvarer ,: anti-infeksjon: små molekylhemmere; Soppdrepende midler; Små molekylhemmere, naturlige produkter; Farmasøytiske råvarer; Farmasøytisk og kjemisk industri; Medisinske råvarer; Farmasøytiske råvarer; Api; Hemmere; Farmasøytiske råvarer; Medisinske råvarer; Ingredienser; Antimikrobielle medisiner: reagenser; Biokjemisk reagens; Kjemisk reagens

Molfil: 208538-73-2. Mol

Strukturformel:

Micafengin natriumegenskaper
Melting point: >180 grader (des.)
Lagringsforhold: KeepAndarkplace, SealedIndry Storeinfreezer, under - 20 ChemicalBook Degree C
Løselighet: Løselig i DMSO (svak), metanol (svak), vann (svak, ultralydbehandling)
Form: solid
Farge: hvit til nesten hvit
Stabilitet: Hygroskopisitet
CAS -database: 208538-73-2
 

Oppsummere

Micafunginsodium (merkenavn: Mikaimin er det andre echinocin -medikamentet for klinisk bruk etter Carpofungine. Det er et soppdrepende medikament utviklet av Astellas, Japan. Det ble først oppført i Japan i 2002 og godkjent, og FDA i USA i mai 2005. Indikasjon er mycosemia forårsaket av gystropp og kalt Kandidat. Mykose. Effektivitet, mer økonomisk og enkel industriell oppskalering er presserende nødvendig.

Effekt

Mekanisme Micafungine natrium er et vannløselig, semi-syntetisk echinocinidin-lignende lipopeptid og en doseavhengig ikke-konkurrerende hemmer av 1, 3- - d glukansyntase. Glukan er et fibrøst polysakkarid sammensatt av tre spiralformede glukosepolymerer. Det er en essensiell struktur av soppcellevegger og spiller en viktig rolle i soppvekst og differensiering. I tillegg til Zygomyces, er andre sopp som Chytrid, Ascomycetes og Basidiomycetes kovalent bundet til det ytterste dekstranlaget med andre komponenter i det indre laget, og dekstrans er bundet sammen gjennom sidekjeder for å styrke celleveggstyrken. 1, 3- - d dextran er skjelettet til soppcelleveggen, og opprettholder kjemisk bokformen til cellen. 3- - D glukansyntase syntetiseres ved polymerisering av uridindifosfat (upd) -glucan, der 1, 3- - d glukan danner hovedkjeden til glukan -laget, og 1, 6- - Linked Bune. Dessuten inneholder til og med zygobakterier en stor mengde 1, 3- - d glukan i løpet av sin sporstadium. Dermed er 1, 3- beta-d glukansyntaseinhibitorer teoretisk effektive mot alle sopp. Pattedyrceller har ingen cellevegg og mangel 1, 3- - D glukansyntase, så dette medikamentet har liten effekt på humane celler og har ikke kryssresistens med eksisterende soppdrepende midler.

Klinisk anvendelse

Micafungine natrium er svært aktivt ikke bare mot Candida og Aspergillus, men også mot azol og amfotericin B -resistente stammer. ChemicalBook alene og i kombinasjon med andre soppdrepende midler kan brukes til å behandle candidiasis og aspergillose hos immunsviktpasienter og har også vist seg å være effektiv for å forhindre soppinfeksjon hos mottakere av stamcelletransplantasjoner.

Medikamentinteraksjon

Fordi micafungine natrium ikke metaboliseres av cytokrom-enzymet P450-system og ikke er et underlag for p-glykoproteiner i tarmen eller vevet, er medikamentinteraksjoner uvanlig. Derfor er medikamentinteraksjonen mindre enn for azol -soppdrepende. I kombinasjon med takrolimus endret ikke farmakokinetiske data. Micafenzin natriumkjemikaliebok kan hemme cyclosporine metabolisme litt, så blodkonsentrasjonen av syklosporin bør overvåkes når de to medisinene brukes sammen. Når micafungin-natrium når jevn konsentrasjon, øker blodkonsentrasjonene av sirolimus og nifedipin med henholdsvis 21% og 18%. Derfor, når de to ovennevnte medikamentene er kombinert med micafungin -natrium, bør deres toksiske effekter overvåkes og dosen bør reduseres om nødvendig.

Preparat

(1) Micafen Dipea -salt (renhet 98,8 0%) 1,0 kg ble oppløst i 10L renset vann, og de uoppløselige stoffene i løsningen ble fjernet ved filtrering; 6,6 kg og 2,8 kg natriumdihydrogenfosfat ble oppløst i 200L renset vann, og pH -verdien ble justert til 5,8 av fosforsyre for å lage natriumsaltoppløsning.

(2) Natriumsaltoppløsningen 3 0 l ovenfor ble tilsatt til den vandige oppløsningen av micafungine Dipea -salt, omrørt og avkjølt til 10 grader, filtrert gjennom den konstante absorpsjonsfilteranordningen og tilsatt til natriums saltkjemikalieoppløsningen under filtreringsprosessen, tilsetningen av natrium -løsningen; Temperaturen på kontrollsystemet var 10 grader og driftstrykket var 0. 5-1. 5MPa til den oppdagede mengden DIPEA i filterløsningen var null.

(3) Natriumsaltoppløsningen erstattes med renset vann, og tilsetningshastigheten til renset vann er lik membranfluksen til membrankomponenten inntil konduktiviteten til filterløsningen er i utgangspunktet lik den for det rensede vannet.

(4) Den rene micafen-natriumsaltoppløsningen oppnådd i foregående trinn ble frysetørket for å oppnå 920g Micafen-natrium faststoff med utbytte på 99%, renhet på 99,24%og rest på 5,5%.

Biologisk aktivitet

Micafungin natrium (FK463, mykamin) er en 1, 3- beta-d-glukan syntesehemmer brukt som et soppdrepende medikament.

In vitro -studie

Micafungin er et soppdrepende middel som ikke hemmer bakterier. Selv om det ikke direkte hemmer bakterier, kan det øke overlevelsesraten for rå kjemikaliebok av G.Melonella. Micafungin hemmer dannelse av biofilm ved å forhindre syntese av 1, 3- beta-d-glukan i candidaalbicans.

Populære tags: Micafungin Sodium Systemic soppdrepende medikament, Kina Micafungin Sodium Systemic soppdrepende medikamentleverandører