Bevacizumab monoklonalt antistoff

Engelsk navn: Bevacizumab monoklonalt antistoff

CAS -nummer: 216974-75-3

Molekylær formel: C6638H10160N1720O2108S44

Einecs nummer: 200-160-3

Relatert: medikamentstoff; MAb 5; medikamentstoff og mellomprodukter; Kjemisk reagens

Konstitusjonell formel:

Morfologisk: væske

Farge: fargeløs til lys gul

Lagringstilstand: Oppbevares på -80 grad

Løselighet: oppløst i dimetylsulfoksyd

Sammendrag

Avastin, utviklet av Roche og godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) i 2004 og markedsført i USA i mars, er for tiden det første monoklonale antistoffmedisinen som er godkjent for å hemme vaskulær vekst. Ved å hemme vaskulær endotelial vekstfaktor (VascuchemicalBookLaren-DothelialGrowthFactor, Ve GF), er ikke tumorvev i stand til å oppnå den nødvendige blod, oksygen og andre næringsstoffer og dreper tumorceller, og oppnår dermed anti-kreftffektivitet. Det kan brukes i de fleste svulster og mer brukt til behandling av metastatisk tykktarmskreft og lungekreft.

Farmakologisk handling

Som et anti-vaskulært spredningsmedisin er det et IgG 1 monoklonalt antistoff som er målrettet mot vaskulær endotelial vekstfaktor (VE GF), som konkurransedyktig hemmer bindingen av vaskulær endotelcelleoverflatreseptorer til VE GF, og utøver dermed en anti-vaskulær spredningseffekt.

handlingsmekanisme

Bevacizumab oppnår anti-tumor terapeutisk effekt ved å blokkere vaskulær endotelial vekstfaktor Ve GF, hemme tumorangiogenese, kutte av blodtilførselen til tumorområdet og hemme tumorvekst og metastase, og kjemikaliebok induserer tumorcelle-apoptose. Videre er bevacizumab svært spesifikk, og å blokkere VE GF -banen forstyrrer vanligvis ikke andre mål.

Søke

1. Brukt i den kliniske behandlingen av svulster, for eksempel i behandlingen av psoriasis.

2. For førstelinjebehandling av pasienter med avansert tykktarmskreft

3.For tykktarmskreft og kan også brukes til brystkreft og lungekjemikaliekreft. Oversikt, farmakologiske effekter, indikasjoner, bivirkninger osv.

Uhvilt effekt

De alvorligste bivirkningene var gastrointestinal perforering, sårkomplikasjoner, blødning, hypertensiv krise, nefrotisk syndrom og kongestiv hjertesvikt. De vanligste alvorlige bivirkningene var svakhet, smerter, hypertensjon, diaré og reduksjon av kjemiske bokceller. De vanligste bivirkningene er: svakhet, smerter, magesmerter, hodepine, høyt blodtrykk, diaré, kvalme, oppkast, redusert appetitt, stomatitt, forstoppelse, øvre luftveisinfeksjon, epistaxis, dyspné, eksfoliativ dermatitt og proteinuria.

bioaktivitet

Bevacizumab (Anti-Ve GF, Avastin) er et humanisert anti-VE GF monoklonalt antistoff, ChemicalBook, som er en hemmer av VE GF. Kan binde og nøytralisere med human-avledede VE GF-A-isoformer (og biologisk aktive proteolytiske fragmenter) .MW: 149kd.

Målplass

Målverdi

VEGFR2

()

VEGF-A

()

Vegf

()

In vitro -studie

Gly 88 av menneskelig VE GF er i det vesentlige nødvendig for bevacizumab-binding og garanterer også artsspesifisitet av bevacizumab-binding med rotte og mus VE GF er en serin kjemisk bindestrest ved denne tilsvarende posisjonen. Behumme kan binde seg til og nøytralisere den all-avledede ve gf-en-isof (og binding av gene med gene-gene. medlemmer, for eksempel VE GF-B eller VE GF-C.

In vivo forskning

Hos mennesker er den terminale halveringstiden for bevacizumab 17-21 dager. Hos nakne mus hemmet bevacizumab veksten av humane tumorcellelinjer med maksimal hemming i doser på 1-2 mg / kg (to ganger i uken). Dosen som kreves for halv-maksimal hemming var 0. 1-0. 5mg/kg. En sikkerhetsvurderingsstudie av bevacizumab i macacafascicularis (Cynomolgusmonkey), med bevacizumab-administrering i 4-13 uker, unge voksne: doseavhengig økning av hypertrofisk chondrocytes kjemikalie, hemming av vaskulær invasjon i vekstsonen. Administrering av langvarig bevacizumab hemmet vaskulær vekst i det kvinnelige systemet, vekttap i eggstokken og livmoren, og tap av corpus luteum. Endringene i vekstplaten og eggstokken var reversible og kunne komme seg gradvis etter opphør av behandlingen. Videre ble det ikke observert noen andre administrasjonsrelaterte bivirkninger ved medikamentkonsentrasjoner opp til 50 mg / kg. Etter subkutan injeksjon var biotilgjengeligheten til rhumabvegf (bevacizumab) 69% hos rotter, sammenlignet med 100% hos mus og cynomolgus -aper. Bevacizumab binder seg til å primere ve gf og til kanin ve gf med lav affinitet, men ikke til rotte og mus ve gf.

Sikkerhetsinformasjon

Toxic Substances Data: 216974-75-3 (Data for farlige stoffer)

Populære tags: Bevacizumab monoklonalt antistoff, Kina bevacizumab monoklonale antistoffleverandører