8615724852682
sales@biosynergypharm.com
noSpråk
Calicheamicin tumor antibiotika cytotoksisk middel

Calicheamicin tumor antibiotika cytotoksisk middel

Engelsk navn: Calicheamicin
CAS -nummer: 108212-75-5
Et annet navn:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95
Sende bookingforespørsel

Produkter Beskrivelse

 

Engelsk navn: Calicheamicin

CAS -nummer: 108212-75-5

Molekylær formel: C55H74IN3O21S4

Molekylvekt: 1 368,34

Einecs nr:

Relaterte kategorier: API [kun for vitenskapelig forskning]; Farmasøytisk API; Scientific Research Active Drug Series; Api; API og mellomprodukter; reagenser; andre; kjemiske reagenser; ADC; Farmasøytisk

Molfilen: 108212-75-5. Mol

 

Molekylær struktur:

1 -

 

Calithromycin -egenskaper

Spesifikk rotasjon: D 26-124 (C=0. 98%, EtOH)

Tetthet: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (forutsagt)

Lagringsforhold: Lagre på -20 C

Løselighet: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); vann:<0.1 mg / mL (insoluble)

Form: solid

Aciity -koeffisient (PK A): 7.13 ± 0. 60 (forutsagt)

Farge: Hvit til gul

 

Bruk og syntese metode for calicimamycin

 

Kort introduksjon

Calicheamicins (CLM) er et enediyne anti-tumorantibiotikum isolert fra gjæringsbuljongen av sjeldent lite monosporum.

 

Handlingsmekanisme

Den bioaktive konsentrasjonen av karchithromycin<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

 

Bruk

Cchithromycin er et potent cytotoksisk middel som kan forårsake DNA -dobbeltstrengbrudd.

 

Toksisitet

Cachithromycin er svært giftig og er en av hundrevis av metabolitter produsert av jordbakterier.

 

Bioaktivitet

Calicheamicin er et tumorantibiotikum og også et kraftig cytotoksisk middel, noe som forårsaker DNA-dobbeltstrengbrudd. Calicheamicin -hemming av DNA -syntese.

 

Målplass

Calicheamicins

 

In vitro -studie

Pf {{0}} (anti-efna 4- adc) isgeneratedviaconjugationOfhe22Lysineresiduestotheacbutdmh-n-ac -CalIcheamicin - 1 Linker-PaylloadWithanAveragedrug-to-AntibodyRatio (DAR) OF4.6.pf -06647263 elicitsa ntigen-og-konsentrasjonsavhengig cytotoksisitet, asexposuretOpf -06647263 for96HourSResultsInCellDeath (EC 50= APT1NG/ml) .cmc -544, bestående av BookctiveInpediatricPrimaryB-cellPrecursoractelyMphoblasticleukemia (BCP-all) cellesInvitro.cmc -544 inducescellDeathinvariousAllCellLineSinadose-andTime-avhengig vei, medic50valuesRangingFr OM0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) ISeffectiveAndSpesificInprimaryBcp-allcells.incmc -544- Trea Tedcells, thelevelofcd22HasDecreedRelativetothatong5/44- behandlet CellsAndContinuedTodeCrease.

 

In vivo forskning

AnadcComprisingahumanizedanti-Efna4MonoclonalantiBodyConjugated Totedna-DamagingAgentCalicheamicinachievessainstumorregchemical BookRessionSinBothtnBcandOvarianCancerPdxInvivo.pf -06647263 (0. 27, 0. 36 mg/kg) ResultatInticantTumorRepressionsIntnBcxenografts.

 

Populære tags: calicheamicin tumor antibiotika cytotoksisk middel, Kina calicheamicin tumor antibiotika cytotoksiske middelleverandører