Trastuzumab monoklonalt antistoffkreftmedisin

Engelsk navn: Trastuzumab

CAS -nummer: 180288-69-1

Molekylær formel: C10H14N6O5

Molekylvekt: 298.25536

Einecs nr

Relaterte kategorier: medikamentstoff; MAb 20; Farmasøytisk råstoff; biokjemi; Kjemisk reagens

Molfilen: 180288-69-1. Mol

Strukturformel:

Trastuzumab egenskaper

Lagringsforhold: Lagre på -20 C

Form: solid

Farge: Hvit til lys gul

Bruk

Trastuzumab brukes til behandling av brystkreft. Det er effektivt mot svulster at overuttrykk av henne 2 / neu -proteinet. Som en del av et cellegiftregime for adjuvansbehandling av lymfeknuter-positiv, hennes 2 / neu-positive kreftformer.

Og hennes 2- Positive brystkreftbehandlingsmidler

Trastuzumab er det første humaniserte antistoffmedisinet som er målrettet mot hennes 2 utviklet av Roche Company. Hovedindikasjonene er hennes 2- positiv brystkreft og metastatisk gastrisk kreft. Legemidlet ble FDA godkjent 25. september 1998, det europeiske patentet for Trastuzumab gikk ut i 2014, og det amerikanske patentet for ChemicalBook gikk ut i 2019. I 2016 var det globale salget av Trastuzumab 6,72 milliarder sveitsiske franc (+ 3. verden. Vi forventer at Trastuzumabs globale salg vil falle til 5,66 milliarder dollar i 2020 på grunn av lanseringen av det biosimilære stoffet.

I det amerikanske markedet har trastuzumab-lignende Ogivri, Pfizer's Pf -520014, Teva / Celltrion's Herzuma, og Amgen / Elgens ABP980, alle inngitt oppføringssøknader til FDA, og Roche leverer fortsatt patentlover. I det europeiske markedet ble Samsung Bioepis Ontruzant godkjent av EMA 21. november 2017, og ble den første biosimilar trastuzumaub godkjent i EU, med indikasjoner inkludert tidlig og metastatisk brystkreft og metastatisk gastrisk kreft. Mylan og Bicon har forsinket godkjenningen på grunn av produksjonsproblemer, og CellTrion har søkt om en notering og ventet på en endelig gjennomgang.

Trastuzumab er dekket av medisinsk forsikring

Trastuzumab kom inn i det kinesiske markedet 5. september, og indikasjonene var hennes 2- positiv brystkreft og gastrisk kreft, under handelsnavnet Herceptin (Herceptin). Siden Kina er et høyt forekomst av brystkreft og gastrisk kreft, er ChemicalBook og 25% ~ 30% av hennes 2 i primær brystkreft overuttrykt, har Trastuzumab opprettholdt en jevn vekst i Kina. I løpet av de siste 5 årene, CAGR18%, og fordi den dyre prisen ikke har blitt inkludert av medisinsk forsikring, har markedet for stoffet ikke blitt utgitt fullt ut.

19. juli 2017 ble Trastuzumab oppført i National Medical Insurance Directory, og den forhandlede prisen på medisinsk forsikring var 7 600 yuan, et fall på 67% sammenlignet med den vinnende prisen. Fordi trastuital monomab er hennes 2 positive brystkreft og gastrisk kreft førstelinjemedisiner, har den kliniske effekten bekreftet sin "gullstandard" -status, ettersom helsevesenets pris, den enorme uoppfylte markedets etterspørsel vil gi sin raske kapasitet, på grunn av sin lignende medikamentopplysende prisfordel og den samme kjemiske boken Clinical Curative Effect, forventes å rask utvidelse. For tiden er trastuzumab brystkreft og gastrisk kreft. Når det gjelder brystkreftmedisiner, er det universelle behandlingsregimet for trastuzumab 6 mg / kg hver tredje uke (første dose 8 mg / kg), og den anbefalte behandlingstiden for brystkreft er minst 6-8 sykluser. Forutsatt at den gjennomsnittlige vekten til pasienten er 50-70 kg, er den gjennomsnittlige behandlingskostnaden for trastuzumab for hver pasient omtrent 52, 000 yuan.

Varigheten av behandlingen for GC var progresjonsfri overlevelse (PFS) med trastuzumab etter 7,7 måneder. Forutsatt at den gjennomsnittlige vekten til pasienten er 50-70 kg, er gjennomsnittlig behandlingskostnad for hver pasient som får trastuzumab omtrent 70 500 yuan.

På grunn av prisreduksjonen av trastuzumab i medisinsk forsikring, forventer vi at behandlingsinntrengningsraten vil nå 80%. Derfor anslår vi at markedsstørrelsen på trastuzumab er 52. 72-58. 46 milliarder yuan, hvorav markedsstørrelsen på brystkreft og gastrisk kreft er 11. 34-13. 62 milliarder yuan og 41. 38-44. 84 milliarder yuan. Forutsatt at prisreduksjonen av biosimilar medisiner er 30 -kemisk bok%, med erstatningsgraden på 30%, 50%og 70%, er markedsstørrelsen på biosimilar medisiner 11. 07-12. 28 milliarder yuan, 18. {}}}}}. Trastuzumab -biosimilarene, som forventes å bli markedsført så snart som mulig, er Fuhong Hanlin og Anke Bio, som forventes å være de første til å gripe markedet.

Bioaktivitet

Trastuzumab (anti-her 2) Trastuzumab er en antistoffhemmer av menneskelig rekombinasjon som binder seg til det ekstracellulære området i hennes 2.MW:145.53 kd.

Målplass

Målverdi

Her2

()

In vitro -studie

Trastuzumab (Anti-Hennes 2) utøver spesifikk antitumoraktivitet i tumorceller som overuttrykker henne 2. Trastuzumab binder seg til Juxtamembrane-regionen til hennes 2, og en gang bundet til reseptoren, kan dette antistoffet nedregulere hennes 2-uttrykk. Trastuzumab hemmer stivt liganduavhengig hennes 2- hennes 3 dimerisering. I tillegg hemmet trastuzumab-binding til hennes 2 lyolytisk spaltning av det ekstracellulære domenet til henne 2, noe Trastuzumab hemmet ikke bare hennes 2 signalering, men forårsaket også immunrelaterte responser i hennes 2- overuttrykkende celler. Binding av trastuzumab tar opp FC-reseptorer på immuneffektorceller, noe som fører til antistoffavhengig cytotoksisitet. Dermed har trastuzumab en antiangiogen effekt, noe som senker den cellegiftbaserte apoptoseterskelen.

In vivo forskning

Kronisk administrering av trastuzumab til en rekke dyremodeller, inkludert primater, har vist at trastuzumab er trygt. I adjuvansbehandlingseksperimentet som simulerer submakroskopiske sykdommer, var trastuzumab i stand til å hemme veksten av makroskopiske detekterbare transplantasjonssvulster med ChemicalBook i 5-7 uker. Trastuzumab har betydelig antitumoraktivitet og brukes for tiden i behandlingen av brystkreft. I en in vivo -modell reduserer trastuzumab mikrovessertetthet i brystkrefttransplantat. Trastuzumab virker direkte på kreftcellesignaler og indirekte på immunforsvaret.

Sikkerhetsinformasjon

Giftige stoffdata: 180288-69-1 (Data for farlige stoffer)

Populære tags: trastuzumab monoklonalt antistoffkreftmedisin, Kina trastuzumab monoklonalt antistoffkreftmedisinske leverandører